Die Rolle von Epithalon bei der Wiederherstellung des richtigen zirkadianen Rhythmus und einer besseren Schlafqualität

Wirkung zur Wiederherstellung des Gleichgewichts des zirkadianen Rhythmus und zur Verbesserung der Schlafqualität und -dauer. Peptidtherapie bei Schlaflosigkeit und Störungen der Melatoninproduktion.

Zusammenfassung: Epithalon ist ein synthetisches Peptid, das auf einem natürlichen Peptid basiert, das in der Zirbeldrüse vorkommt; es ist ein Peptid, das als Schlafregulator verwendet wird und die Schlafqualität verbessert. Zusätzlich ermöglicht die Peptidtherapie mit Epithalon die Beseitigung von Schlaflosigkeitsproblemen und Störungen der Melatoninproduktion.

Schlüsselwörter: Epithalon; zirkadianer Rhythmus; Schlaf; Schlafqualität; Melatonin; Gleichgewicht; Schlaflosigkeit; Schlafphasen; Stoffwechsel; Synthese; Freisetzung; Schlafstörungen; Melatoninrezeptoren; Telomerverkürzung; Stimulation Abkürzungsverzeichnis: SCN- SPZ- NREM; ALA; ASP; GLU

Einleitung

Neuere Studien haben gezeigt, dass NL Epithalon die Zirbeldrüse zur Melatoninproduktion anregt – Schlafhormon. Diese Beobachtungen werden durch Experimente sowohl an Tieren als auch an Menschen gestützt, bei denen in beiden Fällen eine positive Wirkung auf die nächtliche Melatoninproduktion festgestellt wurde. Dieser Mechanismus trägt auch zur Regulierung des zirkadianen Rhythmus und zu Anti-Aging-Effekten bei, da mit zunehmendem Alter die Fähigkeit zur Melatoninproduktion abnimmt und die Schlafqualität sich verschlechtert, was wiederum andere Gesundheitsaspekte negativ beeinflussen kann.

WAS IST SCHLAF

Schlaf ist ein funktioneller Zustand des zentrales Nervensystem, zyklisch auftretend und wiederkehrend in einem zirkadianer Rhythmus, währenddessen Bewusstsein und Bewegung werden unterdrückt. Physiologischer Schlaf ist durch vollständige Umkehrbarkeit bei äußeren Reizen gekennzeichnet.

SCHLAFPHASEN

MELATONIN

Unter Berücksichtigung seiner chemischen Natur ist Melatonin eine niedermolekulare Verbindung, die sowohl in Wasser als auch in Fetten gut löslich ist. Melatonin, als Hormon, das von der Zirbeldrüse im Gehirn produziert wird, wird in einem zirkadianen Zyklus und sogar in saisonalen Mustern reguliert und beteiligt sich an der Steuerung vieler Verhaltens- und physiologischer Prozesse. Die Melatoninspiegel schwanken in verschiedenen Phasen des Zyklus. Der Stoff selbst wird im Körper nicht gespeichert, und die Syntheserate ist proportional zur Freisetzungsrate ins Blut.

MELATONINSYNTHESE

Im Körper erfolgt die Melatoninsynthese dank ihres Vorläufers Tryptophan, der aus dem Blut aufgenommen wird. Das Hauptenzym, das an der Melatoninsynthese beteiligt ist, ist die N-Acetyltransferase. Der Syntheseort ist die bereits erwähnte Zirbeldrüse; in kleinen Mengen wird Melatonin auch in der Netzhaut und Linse des Auges, der epithelialen Auskleidung des Magen-Darm-Trakts und in Blutzellen produziert. Informationen über die Umgebungslichtverhältnisse erreichen die Zirbeldrüse über einen komplexen neuronalen Weg, der in der Netzhaut beginnt: Netzhaut → retinohypothalamischer Trakt → SCN → paraventrikulärer Kern → medialer Vorderhirnbündel → Dach des Mittelhirns → intermediolaterale Zellreihe des Rückenmarks → oberer Halsganglion → postganglionäre sympathische Fasern → Pinealozyten der Zirbeldrüse.

MELATONINMETABOLISMUS

Zirkulierendes Melatonin im Blut wird in der Leber schnell metabolisch umgewandelt, zunächst durch Hydroxylierung an Position 6, gefolgt von der Konjugation von 6-Hydroxymelatonin mit Schwefel- oder Glucuronsäure. Die entstehenden inaktiven Metaboliten werden über den Urin aus dem Körper ausgeschieden. Die biologische Halbwertszeit von exogenem Melatonin beim Menschen ist kurz und liegt zwischen 10 und 60 Minuten.

MELATONINFREISetzung

Postsynaptische Rezeptoren, die im oberen Halsganglion lokalisiert sind, regulieren die Hypophysensteuerung der Melatoninfreisetzung. Die suprachiasmatischen Kerne des Hypothalamus erhalten Signale von der Netzhaut, wodurch sie den Charakter einer anatomischen biologischen Uhr erhalten, die mit dem Lichtzyklus verbunden ist. Nachts werden Signale von den suprachiasmatischen Kernen an Rezeptoren im oberen Halsganglion und an die Zirbeldrüse gesendet, was zur Melatoninsekretion führt. Das synthetisierte Melatonin wird schnell und pulsartig in den Blutkreislauf und die Gehirn-Rückenmarks-Flüssigkeit freigesetzt, von wo aus es im ganzen Körper verteilt wird.

MELATONINREZEPTOREN

Die Aktivierung der Melatoninrezeptoren bestimmt die nachfolgenden biologischen Effekte. Die wichtigsten Melatoninrezeptoren sind die Membranrezeptoren MT1 und MT2, die mit regulatorischen Proteinen gekoppelt sind, welche Guanin-Nukleotide binden (G-Proteine). Die zweite Gruppe der Melatoninrezeptoren, sogenannte nukleare Rezeptoren, gehört zur ROR/RZR-Familie. Die Wirkung von Melatonin über Membranrezeptoren und G-Proteine führt zu einer Abnahme des intrazellulären cAMP bei gleichzeitiger Erhöhung der Kalziumionenkonzentration und Aktivierung der Phospholipase C. Membranrezeptoren sind auch an der Regulation der Ionenkanalaktivität und der zellulären Entgiftung beteiligt. ROR/RZR-Rezeptoren nehmen an der Regulation von Immunprozessen, der Differenzierung des zentralen Nervensystems und der Reifung von T-Lymphozyten teil.

MELATONINSEKRETION IN ABHÄNGIGKEIT VOM ALTER

Die Melatoninsekretion beim Menschen während des zirkadianen Rhythmus beginnt nach der sechsten Lebenswoche. Mit zunehmendem Alter wird eine signifikante Zunahme der nächtlichen Hormonsekretion beobachtet. Während der Pubertät nimmt die Melatoninsekretion ab und sinkt dann im weiteren Verlauf des Alters allmählich. Nach Erreichen des Alters von 65–70 Jahren verschwindet der zirkadiane Rhythmus der Melatoninsekretion nahezu vollständig.

MELATONIN BEI SCHLAFSTÖRUNGEN

Melatonin, als Hormon, das den Tag-Nacht-circadianen Rhythmus und saisonale Biorhythmen reguliert, ist auch an Stimmung und Schlafqualität beteiligt. Es wurde gezeigt, dass die Verabreichung eines Analogons dieses Hormons in Tablettenform Schläfrigkeit oder Müdigkeit hervorruft und die Schlafqualität verbessert, um eine schnellere und effektivere Erholung und Ruhe zu ermöglichen. Beobachtungen beim Menschen haben gezeigt, dass tägliche und saisonale Veränderungen des Melatoninspiegels zu Schlafstörungen, Insomnie und affektiven Störungen führen, die als depressive Zustände beschrieben werden und am häufigsten im Winter auftreten. Beim Menschen beschleunigt Melatonin das Einschlafen, reduziert nächtliches Aufwachen, erhöht die Gesamtschlafdauer und verbessert die Schlafqualität.

SCHLAFREGULIERUNGSPROZESSE

Zwei Prozesse sind an der Schlafregulation beteiligt: der homöostatische und der circadiane. Der erste hängt von der Schlafdauer ab, während der zweite die Übergänge zwischen Schlaf und Wachheit reguliert. Alle Phasen des NREM-Schlafs, die über 80 % des Gesamtschlafs ausmachen, werden vom homöostatischen Prozess gesteuert. Der suprachiasmatische Kern interagiert mit den Regulationsmechanismen und ist wahrscheinlich verantwortlich für Störungen der Funktion der Hauptuhr des circadianen Rhythmus, die eine wichtige Rolle bei Schlaf-Wach-Störungen spielt. Circadiane Schlaf-Wach-Zyklen benötigen auch Neuronen in der ventralen subparaventrikulären Zone des Hypothalamus, die zum dorsomedialen Hypothalamus projizieren. Der Schlaf-Wach-Rhythmus wird daher von einem Schaltkreis mit zwei Relais gesteuert: einem vom suprachiasmatischen Kern zur ventralen subparaventrikulären Zone (SPZ) und dem zweiten, der diese mit dem dorsomedialen Hypothalamus verbindet.

CIRCADIANER RHYTHMUS

Der circadiane Rhythmus ist der grundlegende Mechanismus, der Schlafdauer, -qualität und -zeitpunkt beeinflusst. Technologischer Fortschritt, weit verbreitete Exposition gegenüber künstlichem Licht am Abend und in der Nacht, kombiniert mit geringer Sonnenlichtexposition während des Tages, Bewegungsmangel, lange Phasen geistiger Aktivität tagsüber und oft unmittelbar vor dem Schlaf, unregelmäßige Essenszeiten, Schichtarbeit und/oder unregelmäßige Arbeitszeiten tragen zu Störungen des circadianen Rhythmus von Schlaf und Wachheit bei, die sich in schlechter Schlafqualität und verminderter psychophysischer Leistungsfähigkeit am Tag äußern und häufige Gesundheitsprobleme in entwickelten Gesellschaften darstellen. Es sollte daran erinnert werden, dass der circadiane Rhythmus das ordnungsgemäße Funktionieren des Organismus bestimmt. Leider wird er mit dem Alter oft gestört. Ein deutlicher Rückgang der Melatoninproduktion und eine Verschlechterung der Schlafqualität begleiten diesen Prozess.

NL EPITHALON

NL Epithalon ist ein synthetisches Tetrapeptid mit der Aminosäuresequenz Ala-Glu-Asp-Gly, der Summenformel C14H22N4O9 und einem Molekulargewicht von 390,35 g/mol. NL Epithalon wird aus Epithalamin gewonnen, einem natürlich vorkommenden Polypeptid, das in der Zirbeldrüse produziert wird. Die Hauptwirkung von NL Epithalon ist seine Fähigkeit, die Telomeraseaktivität in somatischen Zellen zu erhöhen. Dies hilft den Zellen, Telomere wiederherzustellen, die wesentliche schützende Teile unserer DNA sind, was zu regulierenden Effekten auf den zirkadianen Rhythmus und Schlafstörungen durch Normalisierung der Melatoninspiegel, Förderung eines tieferen Schlafs und starke antioxidative Eigenschaften führt.

SCHLAFWIRKUNG VON NL EPITHALON

Verfügbare Daten deuten auf eine positive Wirkung von NL Epithalon als Therapie bei Schlafstörungen hin, die unter anderem zu früherer abendlicher Müdigkeit und Schläfrigkeit, verkürzter Einschlafzeit, schnellerem Einschlafen und Erwachen, schnellerer Resynchronisation biologischer Rhythmen an eine neue Zeitzone sowie reduzierten Schlafstörungen führt.

TELOMERVERKÜRZUNG

Ein Telomer ist ein wichtiger Bereich sich wiederholender Nukleotidsequenzen an jedem Ende eines Chromosoms, der die Chromosomenenden vor Abbau oder Verschmelzung mit benachbarten Chromosomen schützt. Mit jeder Zellteilung verkürzen sich die Telomere, da die DNA-Polymerase die Chromosomenenden nicht vollständig replizieren kann, was zu einer fortschreitenden Verkürzung bei jedem Replikationszyklus führt. Nach vielen Teilungen erreichen die Telomere eine kritische Länge, nach der die Zelle ihre Fähigkeit verliert, sich weiter zu teilen, um abgenutzte oder beschädigte Zellen zu ersetzen. Eine weitere Teilung wird unmöglich, und die Zelle altert. An diesem Punkt hat die Zelle die sogenannte Hayflick-Grenze erreicht.

EXPERIMENT ZUR TELOMERVERKÜRZUNG

Mütter, die weniger als 7 Stunden pro Tag schliefen, hatten signifikant kürzere Telomere in weißen Blutkörperchen. Telomere sind kleine DNA-Fragmente, die sich an den Enden jedes Chromosoms befinden. Sie wirken als Schutzkappen und schützen das Chromosom vor Schäden während der Replikation. Verkürzte Telomere werden seit langem mit einem höheren Risiko für Krebs, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und andere Erkrankungen sowie mit einem früheren Tod in Verbindung gebracht.

NL EPITHALON UNTERSTÜTZT EINE BESSERE SCHLAFQUALITÄT DURCH VERHINDERUNG DER TELOMERVERKÜRZUNG

NL Epithalon wird verwendet, um die natürliche Telomeraseproduktion zu steigern, ein Enzym, das den Zellen hilft, Telomere, die schützenden Teile unserer DNA, wiederherzustellen. Dies verlangsamt letztlich die zelluläre Alterung. Durch diese Mechanismen kann NL Epithalon verwendet werden, um Melatoninspiegel wiederherzustellen und zu normalisieren oder Zellen vor oxidativem Stress zu schützen. Es wurde auch gezeigt, dass es hilft, die Melatoninproduktion in der Zirbeldrüse wiederherzustellen und zu normalisieren sowie den normalen zirkadianen Rhythmus der Cortisolproduktion wiederherzustellen, was für einen besseren Nachtschlaf sorgt.

STIMULATION VON MELATONIN DURCH NL EPITHALON

Mit zunehmendem Alter werden ein reduzierter nächtlicher Plasmaspiegel von Melatonin und eine verringerte Amplitude des hormonellen circadianen Rhythmus beobachtet, was auf eine beeinträchtigte Melatoninfreisetzung der Zirbeldrüse hinweist. Die Peptidpräparation NL Epithalon stellt die nächtliche endogene Melatoninsekretion wieder her und normalisiert den hormonellen circadianen Rhythmus im Blutplasma. Bei älteren Personen moduliert NL Epithalon die Funktion der Zirbeldrüse: eine funktionelle Insuffizienz der Zirbeldrüse geht mit einem Anstieg der nächtlichen Melatoninspiegel einher. Zusätzlich erhöht NL Epithalon effektiv die Melatoninkonzentration, ohne Nebenwirkungen zu verursachen.

EXPERIMENT ZUR MELATONINSTIMULATION DURCH NL EPITHALON

Das NL Epithalon Tetrapeptid (Ala-Glu-Asp-Gly) wurde basierend auf der Aminosäurezusammensetzung von Epithalamin synthetisiert. Die Wirkung von NL Epithalon auf die Sekretion von Melatonin und Cortisol bei Personen unterschiedlichen Alters wurde untersucht.

ERGEBNISSE DES EXPERIMENTS:

Das Experiment zeigte deutlich, dass NL Epithalon die Melatoninspiegel in den Abendstunden erhöhte. Die Melatoninspiegel bei mit NL Epithalon behandelten Probanden waren mehr als dreimal so hoch wie in der Kontrollgruppe. NL Epithalon stimulierte nicht nur die Melatoninsynthese, sondern normalisierte auch die circadianen Rhythmen der Cortisolkonzentration im peripheren Blut.

WIEDERHERSTELLUNG DES NORMALEN CIRCADIANEN RHYTHMUS DURCH NL EPITHALON

Eine Studie zur Wirkung von NL Epithalon auf durch das Neurotoxin DMH gestörte circadiane Rhythmen zeigte eine Wiederherstellung der täglichen NE-Dynamik im MPA. Dieses Peptid verhindert durch Xenobiotika verursachte Störungen des DA-circadianen Rhythmus, indem es niedrige Metabolitspiegel um 5 Uhr (CT) aufrechterhält und sie um 11 Uhr (CT) erhöht. Die erhaltenen Daten deuten darauf hin, dass die Zirbeldrüse wichtig für die Normalisierung des circadianen Signals ist, das für die Sekretion des gonadotropinfreisetzenden Hormons erforderlich ist.

EXPERIMENT ZUR WIEDERHERSTELLUNG DES NORMALEN CIRCADIANEN RHYTHMUS DURCH NL EPITHALON

Eine kleine Studie mit 14 Personen unterschiedlichen Alters zeigte, dass NL Epithalon die Melatoninproduktion bei allen Teilnehmern verbesserte.

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